2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可介导腺苷的生理作用。迄今为止，已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器，这种应激由转录因子（如 NF-κB）传递，以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程（如睡眠、癌症发展和预防听力损失）中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Adenosine Receptor 亚型特异性产品:

Adenosine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0138
    Theobromine

    可可碱

    		Inhibitor 99.78%
    Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
    Theobromine
  • HY-N0092S2
    Inosine-13C5

    肌苷-13C5

    		Agonist 99.90%
    Inosine-13C5 是 13C5 标记的 Inosine (HY-N0092) 的同位素。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-103181
    N6-Cyclopentyladenosine Agonist 99.95%
    N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷 A1 受体 (Adenosine A1 receptor) 激动剂，其对人A1、A2A 和 A3 受体的 Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。N6-cyclopentyladenosine 增加凋亡 (Apoptosis)。N6-Cyclopentyladenosine 对白血病具有抗肿瘤作用。N6-cyclopentyladenosine 可改善 5-fluorouracil (HY-90006) 引起的造血损伤、调节睡眠并延缓 Aminophylline 引起的阵挛性癫痫发作。
    N6-Cyclopentyladenosine
  • HY-W011012
    Adenosine 5'-monophosphate disodium

    5'-单磷酸腺苷 二钠盐

    		99.63%
    Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸，参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK，改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
    Adenosine 5'-monophosphate disodium
  • HY-12365
    Namodenoson Agonist 99.56%
    Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (Ki=0.33 nM)，选择性分别是 A1，A2 的 2500 和 1400 倍。
    Namodenoson
  • HY-A0168
    Regadenoson

    瑞加德松

    		Agonist 99.59%
    Regadenoson (CVT-3146) 是一种选择性的 A2A 腺苷受体激动剂和血管扩张剂，能增加冠状动脉血流量，可用于心肌灌注成像的研究。Regadenoson 还能增加啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性，可用于增加人类中枢神经系统活性分子输送的研究。
    Regadenoson
  • HY-121119
    MRS 1523 Antagonist 99.97%
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
    MRS 1523
  • HY-103169
    SCH442416 Antagonist 99.94%
    SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
    SCH442416
  • HY-A0181A
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

    布拉地新杂质5

    		Agonist 99.07%
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate
  • HY-B0140
    Aminophylline

    氨茶碱

    		Antagonist 99.68%
    Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。
    Aminophylline
  • HY-153152
    DPTN dihydrochloride Antagonist 98.47%
    DPTN 是一种有效的、选择性的人、小鼠和大鼠 A3AR 拮抗剂，其 Ki 值分别为1.65、9.61和8.53 nM。
    DPTN dihydrochloride
  • HY-14858
    Derenofylline Antagonist 99.93%
    Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体的拮抗剂，其对腺苷 A1、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。
    Derenofylline
  • HY-101984
    N6,N6-Dimethyladenosine Ligand 99.95%
    N6,N6-Dimethyladenosine 是一种修饰的核糖核苷，是内源性 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor) 配体。N6,N6-Dimethyladenosine 是一种具有抗肿瘤作用的 AKT 抑制剂。N6,N6-Dimethyladenosine 靶向 SARS-CoV-2 进入蛋白 ADAM17。N6,N6-Dimethyladenosine 在多种非小细胞肺癌细胞系中有效抑制 AKT 信号传导。
    N6,N6-Dimethyladenosine
  • HY-100678
    CGS 15943 Antagonist 99.96%
    CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂，具有口服活性。接受人重组 A1，A2A，A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中，Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
    CGS 15943
  • HY-W017163
    7-Methylxanthine

    7-甲基黄嘌呤

    		Antagonist ≥99.0%
    7-Methylxanthine 是一种具有口服活性的黄嘌呤甲基衍生物和非选择性腺苷受体拮抗剂。7-Methylxanthine 也是人尿结石的嘌呤成分之一。7-Methylxanthine 具有抗近视的活性。
    7-Methylxanthine
  • HY-103182
    PSB-1115 Antagonist ≥99.0%
    PSB-1115 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂。PSB-1115 能够抑制三硝基苯磺酸 (TNBS) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 收缩抑制现象。
    PSB-1115
  • HY-110012
    SCH-202676 hydrobromide Modulator
    SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性，以时间依赖的方式抑制 3CLpro，IC50 为 0.655 μM。
    SCH-202676 hydrobromide
  • HY-137442
    Inupadenant Antagonist 98.27%
    Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 可增强体液免疫反应，具有抗肿瘤的活性。
    Inupadenant
  • HY-B0128
    Diphylline

    二羟丙茶碱

    		Antagonist 99.22%
    Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
    Diphylline
  • HY-14917
    Capadenoson

    卡帕诺生

    		Agonist 99.62%
    Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
    Capadenoson
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adenosine Receptor Isoform Comparison

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